Sulindac,  рак, дебело черво, индуциране, канцероген-метаболизиращи ензими
Sulindac индуцира канцероген-
метаболизиращи ензими в
раковите клетки в дебелото черво

Нестероидният противовъзпалителен медикамент Sulindac (Clinoril) и неговите метаболити индуцират канцероген-метаболизиращи ензими в туморните клетки в колона, сочи доклад, публикуван в International Journal of Cancer.

Д-р Yeh и колеги от National Cancer Institute, САЩ изследвали влиянието на Sulindac и метаболитите му върху експресията на канцероген-метаболизиращите ензими в раковите клетки. Установено било, че Sulindac индуцира цитохром P450 ензимната активност в клетките на колона и повишава иРНК нивата на CYP1A1, CYP1B1 и CYP1A2

Sulindac и Sulindac sulfide повишават транскрипцията на CYP1A1 гена и активират ДНК-свързващия капацитет на ариловия хидрокарбонов рецептор. Нещо повече - Sulindac и метаболитите му повишават активността и експресията на ензими от фаза 2, които са критични за инактивирането на химичните канцерогени.

Чрез up-регулация на цитохром P450 и ензимите от фаза 2 в епитела на колона се повишава метаболитният капацитет на клетките. Това обяснява известния химиопротективнен ефект на Sulindac срещу химично-индуцираната канцерогенеза.

Другите НСПВ средства като аспирина и салициламида повлияват различно сигналните пътища, медиирани от ариловия хидрокарбонов рецептор. Салициламидът е антагонист на последния, а аспиринът няма никакъв ефект.

doctorbg.com